A homeopátiás elveket megtaláljuk már a különböző ősi szent iratokban, a mitológiában, és néhány antik orvos – például Hippokratész vagy Galenus – szemléletében. Paracelsus pedig egyenesen így fogalmazott: „Ami nagy adagban méreg, az kis adagban orvosság.”
Önálló gyógyítási rendszerbe Samuel Hahnemann (1755-1843) német gyógyszerész és orvos foglalta a homeopátiát. Első kísérlete, a híres kínafakéreg-kísérlet a „véletlennek” köszönhető. 1790-ben egy ír kollégája cikkét fordította németre, amely a maláriás láz kininnel (kínafakéregből készült gyógyszer) történő kezeléséről szólt. Hahnemannt felbosszantotta, hogy a cikk szerzője nem fejtette ki részletesen a kinin hatásmechanizmusát, ezért bevett belőle egy jó nagy adagot és várta, hogy pontosan megfigyelhesse a testhőmérséklet csökkenésének lépéseit és módját. Ezzel szemben a maláriára jellemző delíriumos lázroham tört rá. Hahnemann azonnal felismerte ennek jelentőségét, és volt kellő bátorsága végigmenni a megkezdett úton, és megtapasztalni, hogy hova vezet. Így jutott el addig a felfedezésig, hogy a kínafakéreg kivonata kis adagban gyógyítja a maláriát, nagy adagban azonban az egészséges emberben a maláriához hasonló tüneteket vált ki.
Kísérleteit a későbbiekben is önmagán végezte. Amikor elegendő bizonyítékot gyűjtött össze arra, hogy nem egyedi jelenséget, hanem általános természeti törvényt fedezett fel, akkor leközölte kutatási eredményeit a kor leghíresebb orvosi folyóiratában. Ekkor 1796-ot írtak, így ezt az évet tekintjük a homeopátia születési évének.
Megfigyeléseiből kiindulva Hahnemann megfogalmazta a homeopátia elméleti alapjait és kidolgozta a sajátos potencírozott gyógyszerek előállításának technológiáját. Organon címmel 1810-ben jelentette meg könyvét. Betegeket gyógyított és közben folyamatosan újabb és újabb gyógyszervizsgálatokat végzett. Haláláig mintegy 130 gyógyszerképet írt le. Tanai világszerte gyorsan elterjedtek, a homeopátiás szerek száma mára meghaladta a négyezret.
Magyarországon nagyon hamar tért hódított a homeopátia a köztudatban, igen népszerű volt a betegek körében, azonban szinte azonnal 1819-ben betiltották az allopata orvosok hatására. Ennek ellenére az 1831-es kolerajárvány idején Bakody József és Forgó György homeopátiát alkalmazott, és 92%-os túlélést tudott elérni a megbetegedettek körében. Az egyedülálló eredmény pozitív nemzetközi visszhangja hatására a pozsonyi országgyűlés 14 évig tartó vitába kezdett a kérdésről, majd végül engedélyt adott a homeopátia alkalmazására. 1848-ban a Battyhány-kormány felvette az egyetemi tantervbe a homeopátia oktatását. A szabadságharc bukása után a Bécsi Kancellária büntetésből újból betiltotta alkalmazását. A kiegyezés körüli években újra teret nyert hazánkban, olyannyira, hogy 1866-ban a Bethesda kórház önálló homeopátiás intézményként működött. Az 1860-70-es években Magyarországot a homeopátia fellegvárának tekintették. Legutóbb 1949-ben került feketelistára a homeopátia, mint az „arisztokrácia orvoslása”. Tiltását 1991-ben oldották fel, és azóta hazánkban is egyre nagyobb népszerűségnek örvend orvosok és betegek között egyaránt.
